Vasoconstritores
Todos os anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes são vasodilatadores. O grau de vasodilatação varia de significativo (procaína) a mínimo (prilocaína, mepivacaína) e também pode variar de acordo com o local de injeção e a resposta individual do paciente. Após injeção de um anestésico local nos tecidos, os vasos sanguíneos (principalmente arteríolas e capilares) da área dilatam-se, resultando em um aumento da perfusão no local e levando à um aumento da taxa de absorção do anestésico local pelo sistema cardiovascular, que por sua vez o remove do local de infiltração (redistribuição), maiores níveis plasmáticos do anestésico local, com consequente aumento do risco de toxicidade (intoxicação por dose excessiva) do anestésico local, diminuição da profundidade e da duração da anestesia devido à difusão mais rápida da solução anestésica para fora do local de injeção e aumento do sangramento no local do tratamento devido ao aumento da perfusão.
Os vasoconstritores são fármacos que contraem os vasos sanguíneos e, portanto, controlam a perfusão tecidual. Eles são adicionados às soluções anestésicas locais para equilibrar as ações vasodilatadoras intrínsecas dos anestésicos locais.
Funções:
1. Por meio da constrição de vasos sanguíneos, os vasoconstritores diminuem o fluxo sanguíneo (a perfusão) para o local de administração do anestésico.
2. A absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular torna-se mais lenta, resultando em níveis sanguíneos menores do anestésico.
3. Os níveis sanguíneos do anestésico local são reduzidos, diminuindo assim o risco de toxicidade do anestésico local.
4. Maiores quantidades de anestésico local penetram no nervo, onde permanecem por períodos mais longos, aumentando (em alguns casos de maneira significativa, em outros minimamente) a duração de ação da maioria dos anestésicos locais.
5. Os vasoconstritores diminuem o sangramento no local da administração; portanto, eles são úteis quando é previsto sangramento elevado (p. ex., durante um procedimento cirúrgico).
A concentração dos vasoconstritores é comumente referida como uma relação (p. ex., 1 para 1.000 [escreve-se 1:1.000]). Por exemplo: Uma concentração de 1:1.000 significa que há 1 g (1.000 mg) de soluto (fármaco) contido em 1.000 ml de solução. Portanto, uma concentração de 1:1.000 contém 1.000 mg em 1.000 ml, ou seja, 1 mg/ml de solução (1.000 mg/ml).
Os benefícios de se adicionar adrenalina (ou qualquer vasoconstritor) a uma solução de anestésico local devem ser avaliados em relação aos riscos que podem estar presentes. A adrenalina continua sendo o vasoconstritor mais eficaz e utilizado na medicina e na odontologia.
No Brasil, o cirurgião-dentista dispõe de soluções anestésicas locais que contêm vasoconstritores de dois tipos: aminas simpatomiméticas ou felipressina. As aminas simpatomiméticas, em sua estrutura química, podem apresentar ou não um núcleo catecol, daí serem chamadas, respectivamente, de catecolaminas ou não catecolaminas. As primeiras são representadas pela epinefrina, pela norepinefrina e pela corbadrina. Entre as não catecolaminas, temos a fenilefrina. Os nomes genéricos epinefrina, norepinefrina e corbadrina são sinônimos de adrenalina, noradrenalina e levonordefrina, respectivamente. Os primeiros estão de acordo com a Denominação Comum Brasileira (DCB) – denominação do fármaco ou princípio ativo aprovado pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária. As aminas simpatomiméticas agem sobre os receptores adrenérgicos, encontrados na maioria dos tecidos do organismo. Esses receptores são de dois tipos: alfa (α), com os subtipos α1 e α2, ou beta (β), com os subtipos β1, β2 e β3. A ação vasoconstritora é exercida pela interação com os receptores α.
Epinefrina – É o vasoconstritor mais utilizado em todo o mundo, devendo ser o agente de escolha para a quase totalidade dos procedimentos odontológicos em pacientes saudáveis, incluindo crianças, gestantes e idosos. Após a infiltração na maxila ou o bloqueio mandibular, a epinefrina promove a constrição dos vasos das redes arteriolar e venosa da área injetada por meio da estimulação dos receptores α1. Ao ser absorvida para a corrente sanguínea, e dependendo do volume injetado, também interage com receptores β1 no coração, aumentando a frequência cardíaca, a força de contração e o consumo de oxigênio pelo miocárdio. Por outro lado, produz dilatação das artérias coronárias, levando a um aumento do fluxo sanguíneo coronariano. A epinefrina liga-se ainda aos receptores β2, promovendo a dilatação dos vasos sanguíneos da musculatura esquelética. Por essas ações, a dosagem de epinefrina deve ser minimizada para os pacientes com doença cardiovascular, particularmente as doenças cardíacas isquêmicas, como a angina do peito ou história de infarto do miocárdio. No Brasil, a epinefrina é incorporada às soluções anestésicas locais nas concentrações de 1:50.000, 1:100.000 ou 1:200.000. Por sua ação na vasculatura local, é eficaz na redução da perda de sangue durante os procedimentos cirúrgicos odontológicos. Usada na concentração de 1:50.000, pode
produzir isquemia intensa, com consequente vasodilatação “rebote” depois de cessada a vasoconstrição α-induzida. Isso pode acarretar aumento da perda de sangue após uma cirurgia.4 Apesar desse quadro normalmente não ocorrer em odontologia, o bom senso fala a favor de se empregar soluções anestésicas com epinefrina na concentração de 1:100.000, que também produz um bom grau de hemostasia.4Após a infiltração na maxila ou o bloqueio mandibular, a epinefrina promove a constrição dos vasos das redes arteriolar e venosa da área injetada por meio da estimulação dos receptores α1. Ao ser absorvida para a corrente sanguínea, e dependendo do volume injetado, também interage com receptores β1 no coração, aumentando a frequência cardíaca, a força de contração e o consumo de oxigênio pelo miocárdio. Por outro lado, produz dilatação das artérias coronárias, levando a um aumento do fluxo sanguíneo coronariano. A epinefrina liga-se ainda aos receptores β2, promovendo a dilatação dos vasos sanguíneos da musculatura esquelética. Por essas ações, a dosagem de epinefrina deve ser minimizada para os pacientes com doença cardiovascular, particularmente as doenças cardíacas isquêmicas, como a angina do peito ou história de infarto do miocárdio. No Brasil, a epinefrina é incorporada às soluções anestésicas locais nas concentrações de 1:50.000, 1:100.000 ou 1:200.000. Por sua ação na vasculatura local, é eficaz na redução da perda de sangue durante os procedimentos cirúrgicos odontológicos. Usada na concentração de 1:50.000, pode produzir isquemia intensa, com consequente vasodilatação “rebote” depois de cessada a vasoconstrição α-induzida. Isso pode acarretar aumento da perda de sangue após uma cirurgia.4 Apesar desse quadro normalmente não ocorrer em odontologia, o bom senso fala a favor de se empregar soluções anestésicas com epinefrina na concentração de 1:100.000, que também produz um bom grau de hemostasia.
Norepinefrina – Atua nos receptores α e β, com predomínio acentuado sobre os receptores α (90%), apesar de também estimular os receptores β1 (10%). Não apresenta vantagens sobre a epinefrina, tendo 25% da potência vasoconstritora desta. Ao contrário, a maioria dos relatos de reações adversas devidas ao uso de vasoconstritores parece ter ocorrido com a norepinefrina, como cefaleia intensa decorrente de episódios transitórios de hipertensão arterial, assim como casos de necrose e descamação tecidual. Em função disso, seu uso em odontologia está sendo cada vez mais restrito ou até mesmo abolido.
Corbadrina (levonordefrina) – Atua por meio da estimulação direta dos receptores α (75%), com alguma atividade em β (25%). Tem somente 15% da ação vasopressora da epinefrina, sem nenhuma vantagem em relação a esta.
Fenilefrina – É um α-estimulador por excelência (95%), pois exerce pequena ou nenhuma ação nos receptores β1. Apesar de apresentar apenas 5% da potência vasoconstritora da epinefrina, na concentração empregada (1:2.500), pode promover vasoconstrição com duração mais prolongada. Em contrapartida, nos casos de sobredosagem de fenilefrina (relativa ou absoluta), os efeitos adversos também são mais duradouros, como o aumento da pressão arterial e cefaleia na região occipital. Não apresenta qualquer vantagem em relação à epinefrina.
Felipressina – Análogo sintético da vasopressina (hormônio antidiurético), está contida em soluções cujo sal anestésico é a prilocaína. A felipressina não está disponível comercialmente nos Estados Unidos. Nesse país, as soluções anestésicas à base de prilocaína são apresentadas na forma pura (na concentração de 4%), ou associadas à epinefrina 1:200.000. A vasoconstrição promovida pela felipressina é decorrente de sua ação sobre os receptores V1 da vasopressina, presentes no músculo liso da parede dos vasos sanguíneos, com ação muito mais acentuada na microcirculação venosa do que na arteriolar com ativação da fosfolipase C e liberação de cálcio. Por esse motivo, tem valor mínimo no controle da hemostasia, o que explica o maior sangramento observado durante os procedimentos cirúrgicos, quando se empregam soluções que contêm esse vasoconstritor, em relação às que contêm epinefrina ou outros agentes simpatomiméticos.
Fonte:
Malamed, S. F., 1944-Manual de anestesia local / Stanley F. Malamed; [tradução Fernando Mundim, et al.]. - Rio de Janeiro: Elsevier, 2013. 428p. : 28 cm. Tradução de: Handbook of local anesthesia, 6th ed.
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